斑蝥素被表皮角质形成细胞膜中的脂质特异性吸收，激活中性丝氨酸的释放蛋白酶。这些酶随后破坏周围蛋白质中的肽键，导致桥粒致密斑块逐渐退化，桥粒致密斑块是参与细胞间粘附的重要细胞结构。这种退化导致将细胞固定在一起的张力丝分离。当斑蝥素局部应用应用于特定的局部发展（如疣）时，这个过程作为一个整体会导致选择性的棘层松解（细胞连接丧失）和皮肤起泡。应用部位的水泡在应用后24至48小时内出现，通常在4至7天内消退。可以修改此建议时间范围的因素包括所用斑蝥素的体积或浓度、所用化合物的物理接触时间（通常在4到24小时之间）、任何封闭敷料的存在，甚至患者对斑蝥素的敏感性。起泡的病变最终会愈合而不会留下疤痕。最后，有一些研究表明斑蝥素作为蛋白磷酸酶2A的有效和选择性抑制剂的化学特征赋予它通过癌细胞周期停滞和细胞凋亡对胰腺癌细胞的氧化应激非依赖性生长抑制作用。然而，关于斑蝥素在人体内的药效学和药代动力学的数据很少，而且在人类口服摄入后观察到斑蝥素的某些*性作用，如胃肠道和泌尿生殖道的溃疡。